Cours 2019-2020

Stratégie de conception des médicaments [SCHIM133]

  • 3 crédits
  • 15h
  • 2e quadrimestre
Langue d'enseignement: Français
Enseignant: Vincent Stéphane

Acquis d'apprentissage

L'objectif du cours est de sensibiliser l'étudiant aux différents problèmes traités dans l'industrie pharmaceutique, depuis la découverte d'un principe actif (molécule « lead ») jusqu'à la production d'un médicament commercialisable. Il s'agit d'un cours de formation générale qui intègre les notions de chimie physique, chimie organique, spectroscopie et biochimie dans le contexte de la recherche et du développement des médicaments.

Contenu

Le cours débute par une présentation générale de l'industrie pharmaceutique, avec les principales étapes de la recherche et du développement d'un médicament, de la genèse à la commercialisation. Cette industrie à vocation particulière est située dans son contexte socio-économique mondial (aspects scientifiques, stratégiques et économiques). On explique ensuite comment on peut découvrir un nouveau principe actif (molécule « lead »), en partant du hasard pour arriver à une conception rationnelle : la méthode « serendipity », l'exploitation de la chimie de synthèse, l'exploitation des produits naturels d'origine végétale, animale ou humaine (hormones, neurotransmetteurs, ...). Chaque approche est illustrée par des exemples. La démarche d'optimisation des molécules « lead » est présentée en prenant en compte les propriétés ADMET à satisfaire. Les méthodes QSAR (quantitative structure-activity relationship) sont abordées (bioisostérique, « drug likeness », modélisation moléculaire, méthodes in silico). On évoque également les méthodes actuelles de screening rapide d'activité (HTS, high throughput screening). Finalement, l'approche rationnelle « structure-based drug design » est expliquée et illustrée.

Méthodes d'enseignement

cours ex cathedra

Mode d'évaluation

Le type d'examen est laissé au choix des étudiants. Il consiste soit en un examen oral 'classique' soit en la présentation d'un travail de bibliographie présenté devant le groupe et coté.

Sources, références et supports éventuels

voir webcampus

Langue d'enseignement

Français

Lieu de l'activité

NAMUR

Faculté organisatrice

Faculté des sciences
Rue de Bruxelles, 61
5000 NAMUR

Cycle

Etudes de 2ème cycle